本研究では、腫瘍特異的な Me-PRX の腫瘍特異的デリバリーを目指して、腫瘍特異的抗体とメチル化 β-シクロデキストリン（Me-PRX）を含む酸性可溶性ポリロタキサンからなる抗体-超分子複合体を設計した。様々な悪性腫瘍に発現するHER2に対するモノクローナル抗体であるTrastuzumabを腫瘍標的抗体として選択し、還元されたTrastuzumabのシステイン残基にフェニルマレイミド基修飾Me-PRX（Mal-Me-PRX）を共役させ、Trastuzumab-Me-PRX共役体（Tras-Me-PRX）を得た。Tras-Me-PRXのHER2発現腫瘍細胞への細胞結合は、未修飾のMe-PRXに比べて顕著に大きかった。さらに、Tras-Me-PRXは、未修飾のMe-PRXと比較して低濃度でHER2発現腫瘍細胞の生存率を効果的に低下させた。以上のことから、抗体-Me-PRX複合体は、がん化学療法に貢献する新しいクラスの抗体-薬物複合体となりうると考えらえる。
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