本研究は、「薬物-サイクロデキストリン（CD）-変形可能なリポソーム」戦略により、ブタンベン（BTB）の麻酔効果を高めることを目的としている。本研究では、天然（α-、β-、γ-）および誘導体（ヒドロキシプロピル-α-、β-、スルホブチルスル-β、メチル-β）のCDを用いた相溶性試験により、βCDおよびその誘導体に対するBTBの親和性が最も高いことが明らかになり、メチル-βCD（RAMEB）が最適なキャリアであることが示された。最適なBTB-RAMEB製品は、ステアリルアミンを単独またはコール酸ナトリウムと一緒にエッジアクティベーターとして含む変形可能なリポソームの水性コアに封入するために選ばれた。二重層に親油性の薬剤（0.5％w/v）を、水性コアに親水性のRAMEB複合体（0.5％w/v）を封入したダブルロード（DL）リポソームと、二重層に1％w/vの普通の薬剤を封入したシングルロード（SL）リポソームを比較した。いずれのリポソームも300nm以下の均一な大きさで，高い変形性を示し，優れた封入効率を示した。DLリポソームはSLリポソームに比べて薬物の漏出を抑制する効果が高かった（4℃で3ヶ月間保存した後、5％未満対10％以上）。ウサギを用いたin vivo実験では，すべてのリポソーム製剤がアルコール溶液と比較して薬物の麻酔作用の強さと持続時間を有意（p < 0.05）に増加させたが，DLリポソームはSLリポソームよりもBTB麻酔作用の持続時間を有意（p < 0.05）に増加させた。両エッジアクチベーターを含むDLリポソームが最も優れた性能を持つことがわかった。
Mura, P.; Maestrelli, F.; Cirri, M.; Nerli, G.; Di Cesare Mannelli, L.; Ghelardini, C.; Mennini, N. Improvement of Butamben Anesthetic Efficacy by the Development of Deformable Liposomes Bearing the Drug as Cyclodextrin Complex. Pharmaceutics 2021, 13, 872. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060872
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