チオール化シクロデキストリン：眼内ドラッグデリバリーのための粘膜接着性および透過性向上のための賦形剤

チオール化したβ-シクロデキストリン（β-CD）は，眼粘膜への粘接着性や透過性を高める可能性がある。チオール化β-CDは，β-CD骨格の一級水酸基をすべてハロゲンで置換した後，チオール基で置換して合成した。チオール化されたβ-CDは5360±412μmol/gのチオール基を示した。

このオリゴマーは，0.5%(m/v)の濃度で3時間培養しても赤血球に対する溶血作用を示さず，72時間以内に炎症を起こすこともなく，角膜刺激作用も最小限に抑えられていた。また，チオール化したオリゴマー（0.5% m/v）は，4時間以内に粘液の粘度を最大6.2倍に高め，粘膜付着により眼内滞留時間を26倍に延長した。さらに、0.5%(m/v)のチオール化β-CDは、結膜、強膜、角膜において、フルオレセインナトリウムの透過性をそれぞれ9.6倍、7.1倍、5.3倍に向上させた。これらの結果から，チオール化β-CDは，眼局所へのドラッグデリバリーの補助剤として有望であると考えられる。

MH Asim, M Ijaz, A Mahmood, P Knoll, A Jalil, S Arshad, A Bernkop-Schnürch (2021) Thiolated cyclodextrins: Mucoadhesive and permeation enhancing excipients for ocular drug delivery- International Journal of Pharmaceutics 2021, 120451,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120451.