ファイザー社の画期的な新薬候補であるPF-07321332は、リトナビルとの併用により、COVID-19感染症による入院や死亡のリスクを低減することに成功した[1]。また、ファイザー社が米国FDAに提出している緊急使用許可（EUA）申請の一環として、臨床試験データの提出が近日中に予定されている[2]。
ファイザー社の主要な研究者の発表によると、HPBCDはPF-07321332の強力な可溶化剤である[3]。前臨床試験では，Wistar-Han系ラットおよびカニクイザルの雄を用いて，血漿中濃度を測定した。ラットにはPF-07321332を10％DMSO/30％PEG400/60％脱イオン水で溶解した溶液を静脈内投与したが、サルには5％（v/v）PEG400：95％（v/v）の23％2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンをリン酸ナトリウム緩衝液pH＝6.0で溶解した溶液を投与した。
HPBCDが最終的な経口剤（PAXLOVID™という商品名で販売される予定）に適用されるかどうかはまだ公表されていないが、前臨床の医薬品開発段階では、シクロデキストリンが溶解したモデルのiv.溶液の役割は非常に重要であった。少なくともサルはDMSOにさらされていなかったが、不運なラットとは違って…。
[1] https://www.science.org/doi/10.1126/science.abl4784
[3] https://www.medrxiv.org/content/10.1101/2021.07.28.21261232v1.full
This website uses cookies.