薬物送達におけるエアロゲル。レビュー

エアロゲルは、地球上で最も軽く加工された固体材料であり、その構造の中で最大の空容積率を持っている。組成の多様性、モジュール性、工業規模での製造が可能なことが、ドラッグデリバリー分野でのエアロゲルの急速な出現の背景にある。他の3D材料と比較して、エアロゲルの高い空隙率(相互に連結されたメソポア)と高い比表面積は、低分子薬物の迅速なローディング、マトリックスの内部領域へのアクセスの制約が少なく、生物学的環境とポリマーマトリックスとのより効率的な相互作用を可能にする可能性がある。エアロゲルの製造(乾燥)と薬剤担持(含浸)のために超臨界CO2媒体で処理することは、酸化環境がないこと、クリーンな製造が可能であること、優れた製造方法の下でのスケールアップが容易であることなどの顕著な利点を有している。エアロゲルの固体骨格は、異なる薬物に対する化学的親和性を決定し、その結果、担持効率と放出パターンを決定する。エアロゲルは、骨格の大きな表面積に薬剤をアモルファス状態で沈着させることができ、体液との迅速な接触、溶解、放出を促進するため、BCSクラスIIおよびIVの薬剤の溶解度を高めるために使用することができる。逆に、薬剤結合部位や刺激応答性成分の機能化によるエアロゲル構造の調整、コーティングの適用、薬剤を担持したエアロゲルを他のマトリックスに組み込むことで、部位特異的、刺激応答的、あるいは長時間の薬剤放出が可能になる可能性がある。本レビューでは、薬物送達のためのエアロゲルの過去10年間の進歩を扱っている。特に注目すべき点は、最初に生体関連条件下での有効成分のローディング効率と放出速度に関することである。その後のセクションでは、特定の治療上の要求に対応することを目的としたエアロゲルを扱っている。経口投与に加えて、エアロゲルの物理的特性は、肺、経鼻、経皮などの粘膜投与経路に非常に有利であろう。また、最近の遺伝子治療や治療薬の研究成果についても紹介している。最後のセクションでは、スケールアップ戦略とライフサイクルアセスメントについて総合的に論じている。

シクロデキストリン(CD)をベースとしたエアロゲルは、これまでに数種類報告されているが、環境用途が多く、主に排水処理に使用されている。また、薬物送達のためのキャリアとしてのCDベースのエアロゲルの開発は、これまで未検討であった。

[1] Carlos A. García-González, Alejandro Sosnik, József Kalmár, Iolanda De Marco, Can Erkey, Angel Concheiro, Carmen Alvarez-Lorenzo (2021) Aerogels in drug delivery: From design to application. Journal of Controlled Release, 332, 40-63,
https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2021.02.012.
(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365921000754)

Japanese cyclodextrin researcher

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