COVID-19治療のための口腔内/経鼻用ニクロサミド/HPBCD製剤

デンマークのUnion Therapeutics社の最近公開された特許(US11045434)は、再利用された医薬品であるニクロサミドの吸入可能なシクロデキストリンベースの製剤をウイルス感染症の治療に用いること述べている(USPTOにより出願日から8ヶ月以内に極めて迅速に付与された)。ニクロサミドは、気管支拡張作用があり、過剰な粘液の産生を抑制する可能性がある。また、細胞内のCa2+レベルに作用することで、IL-8などの炎症性サイトカインの放出を抑制し、さらに他のサイトカインの放出も抑制することができる。もう1つの幸運な点は、ニクロサミドの抗菌活性であり、これは潜在的な肺の超感染症との戦いに役立つ可能性がある。

US11045434の主な請求項は以下の通りである。

それを必要とする対象におけるSARS-CoV-2に起因するCOVID-19を治療する方法であって、治療上有効な量の製剤を口腔内および/または鼻腔内で吸入により対象に投与することを含み、前記製剤が以下を含む液体製剤であることを特徴とする方法。
0.5〜1.5%のニクロサミドまたはその薬学的に許容される塩
5〜20%のヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン。
0.5-5%のポリビニルピロリドン。
残りは水。
ここで、パーセンテージは液体製剤の重量を基準とした重量によるものである。

多くの有望な再利用薬がCOVID-19の治療のためのヒト試験に失敗したが、この研究に関しては、注目度の高い新聞に肯定的なコメントが掲載された(The Lancet Regional Health – Europe Volume 4, May 2021, 100094)。臨床フェーズII-IIIはまだ先ですが、この薬の上記の特徴は、理論的には確かに呼吸不全の治療での成功を予感させる可能性がある。

Japanese cyclodextrin researcher

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