昨年、イタリアの研究者が開発したSARS-CoV-2感染を抑制するα-シクロデキストリンとヒドロキシチロソールを含む経口スプレーについて、シクロデキストリンニュースで紹介したが、このたび、このα-シクロデキストリンとヒドロキシチロソールを含む経口スプレーが、SARSの感染抑制に有効であることが明らかとなった。
現在、より多くの情報が入手可能である。
北キプロスの健康なボランティア149名を対象に、保存料、香料、甘味料などに加え、ヒドロキシチロソールを3.8%、α-CDを0.2%含む水性スプレーを30日間投与するヒト実験が行われています。ヒドロキシチロソールは、オリーブの葉や果実から抽出され、特にエンベロープウイルスに対して幅広い抗ウイルス活性を有しています。 α-CD も有効成分である。その役割は、この有効成分の安定化や可溶化ではなく、ACE2受容体が存在する脂質ラフトから細胞膜のリン脂質やスフィンゴ糖脂質を枯渇させることである。SARS-CoV-2の感染にはACE2受容体が必要である。スプレーを使用中に感染した者はいなかった。また、副作用も報告されていない。[1]
バイオインフォマティクスドッキング研究により、α-シクロデキストリンとヒドロキシチロソールは、単独または組み合わせで、ウイルスのスパイクタンパク質およびその宿主細胞受容体ACE2と相互作用し、それによってエンドサイトーシスの過程に影響を与える可能性があることが示された。[2]
口腔内スプレーは、口腔粘膜に対する攻撃性はなく、フェイスマスクの長時間使用後に現れる細菌や真菌の負荷（「マスクマウス」）を軽減する安全性と有効性を有していいる。[3]
参考文献:
[1] Paolacci S, Ergoren MC, De Forni D, Manara E, Poddesu B, Cugia G, Dhuli K, Camilleri G, Tuncel G, Kaya Suer H, Sultanoglu N, Sayan M, Dundar M, Beccari T, Ceccarini MR, Gunsel IS, Dautaj A, Sanlidag T, Connelly ST, Tartaglia GM, Bertelli M. In vitro and clinical studies on the efficacy of α-cyclodextrin and hydroxytyrosol against SARS-CoV-2 infection. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2021 Dec;25(1 Suppl):81-89. doi: 10.26355/eurrev_202112_27337.
[2] Paolacci S, Kiani AK, Shree P, Tripathi D, Tripathi YB, Tripathi P, Tartaglia GM, Farronato M, Farronato G, Connelly ST, Ceccarini MR, Coatto M, Ergoren MC, Sanlidag T, Dautaj A, Bertelli M. Scoping review on the role and interactions of hydroxytyrosol and alpha-cyclodextrin in lipid-raft-mediated endocytosis of SARS-CoV-2 and bioinformatic molecular docking studies. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2021 Dec;25(1 Suppl):90-100. doi: 10.26355/eurrev_202112_27338.
[3] Z. Naureen, N. Capodicasa, S. Paolacci, K. Anpilogov, A. Dautaj, K. Dhuli, G. Camilleri, S.T. Connelly, A. Gasparetto, M. Bertelli, Prevention of the proliferation of oral pathogens due to prolonged mask use based on α-cyclodextrin and hydroxytyrosol mouthwash. Eur Rev Med Pharmacol Sci 2021, 25 – (N. 1 Suppl,), 74-80. DOI: 10.26355/eurrev_202112_27336
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