2020年12月19日
《Nature Microbiology》报道了一种口服有效的流感病毒核糖核苷类似物抑制剂MK-4482/EIDD-2801,该药被重新用于防治严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2),目前正处于II/III期临床试验(NCT04405570和NCT04405739)。Cox等[1]的论文探讨了治疗性给药MK-4482/EIDD-2801在雪貂模型中减轻SARS-CoV-2感染和阻断传播的疗效,鉴于雪貂和黄鼠狼属的相关成员以最小的临床症状高效传播病毒,这与人类青壮年群体的传播情况相似。
用MK-4482/EIDD-2801对感染动物进行治疗,每天两次,可显著降低SARS-CoV-2在上呼吸道的载量,并完全抑制向未经治疗的接触动物的传播。该研究确定口服MK-4482/EIDD-2801是一种很有前景的抗病毒对策,可以打破SARS-CoV-2群体传播链。
感染動物にMK-4482/EIDD-2801を1日2回経口投与して治療すると、上気道のSARS-CoV-2負荷が有意に減少し、未治療の接触動物への伝播が完全に抑制された。本研究では、経口MK-4482/EIDD-2801を、SARS-CoV-2群集感染連鎖を断ち切る有望な抗ウイルス対策薬として同定した。
抗病毒药物的化学结构 (https://www.translationalres.com/article/S1931-5244(20)30018-9/fulltext)
MK-4482/EIDD-2801是一个很有前途的药物,因为已批准的抗病毒治疗药物如雷米地西韦和再普乐血清等不能口服,因此不适合用于传播控制。
从化学结构环糊精化学家可以考虑用环糊精配制。
Cox, R.M., Wolf, J.D. & Plemper, R.K. Therapeutically administered ribonucleoside analogue MK-4482/EIDD-2801 blocks SARS-CoV-2 transmission in ferrets. Nat Microbiol (2020). https://doi.org/10.1038/s41564-020-00835-2
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