近年来，新的治疗方法已经被开发出来用于糖尿病患者的管理，其中胰高血糖素样肽类似物（GLP-1类似物）成为最有用的治疗方法之一。然而，与人胰岛素类似物一样，由于口服生物利用度的降低，GLP-1类似物转化为口服医药产品受到限制。由于纳米粒子（NP）制剂具有保护药物货物和提高生物利用度的潜力，因此已被调查。本研究描述了一种基于环糊精的NP制剂的临床前开发，该制剂含有GLP-1类似物利拉鲁肽，用于肠道给药。一种阳离子两亲环糊精（点击丙基胺环糊精（CD））被选为该肽的主要络合剂。所得的NPs平均尺寸为101±8nm，多分散指数低（0.240），Zeta电位为负（-35±7mV），结合效率完全，多肽负载率为5.0%。优化后的原型在肠道生物相关介质中表现出胶体稳定性，长达4小时，保护夹带的利拉鲁肽不被蛋白水解酶所降解。大鼠的肠道给药显示了对利拉鲁肽的有效保护和输送，相对于皮下给药的游离溶液，血糖水平有类似的药理反应。这些结果表明，基于CD的制剂具有进一步发展的潜力。
Presas E, Tovar S, Cuñarro J, O’Shea JP, O’Driscoll CM. Pre-Clinical Evaluation of a Modified Cyclodextrin-Based Nanoparticle for Intestinal Delivery of Liraglutide. J Pharm Sci. 2021 Jan;110(1):292-300. doi: 10.1016/j.xphs.2020.10.058.
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