基于N-乙酰-L-半胱氨酸和精氨酸修饰的羟丙基-β-环糊精口服胰岛素的内含物复合物

胰岛素是治疗糖尿病最有效的药物。目前，皮下注射仍是胰岛素给药的常用方式。然而，口服给药因其患者的高依从性和最小的侵入性被认为是最理想的方式。本研究成功合成了一种新型的N-乙酰-L-半胱氨酸和精氨酸修饰的羟丙基-β-环糊精(NAC-HP-β-CD-Arg)并进行了表征。该化合物通过形成NAC-HP-β-CD-Arg@胰岛素复合物，作为口服给药的载体。酶解研究表明,NAC-HP-β-CD-Arg可以保护胰岛素不被酶解。此外,该载体与粘蛋白的结合能力也很强, NAC-HP-β-CD-Arg可以保护胰岛素不被酶解。NAC-HP-β-CD-Arg@胰岛素在Caco-2细胞单层的运输效率远高于游离胰岛素。体内研究表明，口服NAC-HP-β-CD-Arg@胰岛素在糖尿病大鼠中表现出优异而持续的降血糖效果。可以认为，NAC-HP-β-CD-Arg是口服胰岛素的潜在载体。

Carbohydrate Polymers
Li S et al. (2021) Inclusion complex based on N-acetyl-L-cysteine and arginine modified hydroxypropyl-β-cyclodextrin for oral insulin delivery. Carbohydrate Polymers 252, 117202. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2020.117202