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环糊精的多用途鼻腔应用:辅料和/或活性物质?

在鼻腔制剂中使用CD可以获得多功能的给药系统,用于局部和全身作用,以及药物从鼻腔到大脑的运输。目前采用的体外和体内模型都适合分析CD在鼻腔制剂中的作用。

渗透过呼吸道粘膜的药物可以很容易到达血液,而渗透过嗅觉粘膜的药物可以直接针对脑脊液(CSF)。数据表明CD在促进药物在呼吸道(贫乏的神经元样成分)或嗅觉(富含神经元样成分)粘膜上的渗透方面可能具有不同的倾向性,HP-B-CD或RM-B-CD(<10%)溶液对鼻粘膜没有显示出毒性。

已经上市的两种药物。

BaqsimiTM (Eli Lilly, Indianapolis, IN, USA)是一种鼻用干粉制剂,含有betadex作为胰高血糖素的渗透增强剂,用于治疗糖尿病患者的严重低血糖症。

Aerodiol®(Servier,Suresnes,法国)是一种含有随机甲基化的betadex的17-雌二醇半水合物的鼻腔喷雾溶液,用于激素替代疗法。

该综述举了几个例子,介绍了各种体外和体内模型,研究CD对鼻腔给药的系统影响,以及鼻腔给药的CD作为活性物质的使用,如阿尔茨海默病。

Rassu, G.; Sorrenti, M.; Catenacci, L.; Pavan, B.; Ferraro, L.; Gavini, E.; Bonferoni, M.C.; Giunchedi, P.; Dalpiaz, A. Versatile Nasal Application of Cyclodextrins: Excipients and/or Actives? Pharmaceutics 2021, 13, 1180.
https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13081180

Japanese cyclodextrin researcher

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