结直肠癌的恶性肿瘤与炎症和肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)有关，但对结直肠癌的有效治疗方法有限。为了将治疗靶点与肿瘤微环境重编程相结合，我们在此开发了通过宿主-宿主复合物和甘露糖修饰的γ-环糊精(M-γ-CD)与Regorafenib(RG)自组装，RG@M-γ-CD CNPs制造的生物相容性、非共价通道型纳米颗粒(CNPs)。除载体作用外，M-γ-CD还可作为靶向装置，参与肿瘤微环境调控。RG@M-γ-CD CNPs通过靶向巨噬细胞，减弱炎症，抑制TAM活化。它们还通过增强激酶抑制作用，提高RG的抗肿瘤效果。体内应用表明，通道型制剂优化了RG的药代动力学和生物分布。在结肠炎相关癌症和CT26小鼠模型中，RG@M-γ-CD被证明是一种靶向性的、安全有效的抗肿瘤纳米药物，可抑制肿瘤细胞增殖、病变新生血管化和重塑TME。这些研究结果表明RG@M-γ-CD CNPs是CRC治疗的潜在策略。
Bai, H., Wang, J., Phan, C.U. et al. (2021) Cyclodextrin-based host-guest complexes loaded with regorafenib for colorectal cancer treatment. Nat Commun 12, 759. https://doi.org/10.1038/s41467-021-21071-0
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