Categories: 环糊精衍生物

HPBCD是杨森公司COVID-19候选疫苗中的一种独特成分。

在杨森的新型单剂量Covid-19候选腺病毒平台辅料中,人们可能会注意到一种奇特的化合物。羟丙基倍他达克(HPBCD)。杨森公司在2019年6月之前对HPBCD在美国的医药使用拥有领土专属权,他们将这种环糊精纳入了他们的单价疫苗(首次编码为Ad26.COV2.S–现在简称为 “杨森Covid-19疫苗”),该疫苗由重组的、无复制能力的26型腺病毒(Ad26)载体组成,构建成编码严重急性呼吸道综合征冠状病毒-2(SARS-CoV-2)的穗蛋白。本品使用的其他辅料如下:氯化钠、一水柠檬酸、聚山梨酯80、氢氧化钠[1]。

杨森Covid-19疫苗中使用HPBCD的目的在任何公开文件中都没有披露(相关专利申请尚未公布),但据称该Covid-19疫苗是基于该公司的AdVac®疫苗平台开发的。该平台还被用于开发和生产杨森公司经欧盟委员会批准的埃博拉疫苗(Zabdeno和Mvabea),以及构建其寨卡、RSV和HIV研究性候选疫苗。然而,已上市的Zabdeno和Mvabea产品–不含HPBCD。

在杨森公司的HIV候选疫苗专利申请中(WO2017216288)提到了HPBCD的使用,然而遗憾的是其功能并没有得到充分的证明。”另一种适用于重组腺病毒的配方缓冲液包括10-25mM柠檬酸缓冲液pH值5.9-6.2,4-6%(重量)羟丙基-β-环糊精(HBCD),70-100mM氯化钠,0.018-0.035%(重量)聚山梨醇-80,以及任选0.3-0.45%)(重量)乙醇。” 不过可以预期,HPBCD作为有效的蛋白质稳定剂阻碍聚集和吸附在容器壁上。

关于批准杨森Covid-19候选疫苗的决定可能预计在欧盟3月中旬(有条件的营销授权)和美国2月下旬(紧急使用授权)。

[1] Mariana C. Castells and Elizabeth J. Phillips: The New England Journal of Medicine 2021; 384: 643-9.

Japanese cyclodextrin researcher

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