remdesivir的开发是COVID-19治疗的一个突破。自2020年以来,它已在大约50个国家获得批准。remdesivir的通用结构于2009年首次披露。本专利回顾总结了2009年至2021年5月16日基于remdesivir治疗/预防COVID-19和其他疾病的发明,强调了与医疗和制药科学有关的专利。remdesivir的主要专利/专利申请与它的成分、与其他治疗剂的新组合、给药系统和新适应症有关。发明性组合显示了对COVID-19的协同作用,而给药系统/组合则提高了病人的依从性。与remdesivir治疗埃博拉、肝炎、特发性肺纤维化、糖尿病肾病和心血管并发症的新适应症有关的发明增强了其治疗领域。许多新的remdesivir的创新组合和给药系统预计将为COVID-19提供更好的治疗。
一些关于创新给药系统的例子。
CN111603408A声称有一种含有雷德西韦的唇膏。这种唇膏的开发对正在进行的大流行病具有积极意义。所声称的唇膏可以抑制SARS-CoV-2在人体暴露部位的传播,缩短病毒的生存时间,并降低感染的风险。事实证明,病毒在接触这种唇膏后30分钟内就会失去活性。
CN111956630A提供了一种用于雾化器的液体制剂(pH=3.5-5.5),包括1-100mg/ml的remdesivir和一种溶剂(如磺丁基-β-环糊精、乙醇、水或它们的混合物)。雾化器释放的remdesivir作用于感染的主要部位(鼻腔、口腔和肺),使药物更加有效。这也减少了药物在体内的全身暴露,有助于将remdesivir的副作用降到最低。
CN111956630A提供了一种用于雾化器的液体制剂(pH=3.5-5.5),包括1-100mg/ml的remdesivir和一种溶剂(如磺丁基-β-环糊精、乙醇、水或它们的混合物)。雾化器释放的remdesivir作用于感染的主要部位(鼻腔、口腔和肺),使药物更加有效。这也减少了药物在体内的全身暴露,有助于最大限度地减少remdesivir的副作用。
CN112891327A提供了一种用于remdesivir雾化吸入的液体制剂及其制备方法。该液体制剂中remdesivir的含量为0.1%至0.5%(w/v),pH值为5至7。这种给药系统增加了remdesivir在肺部的暴露,比静脉注射要高得多。
US11013688B1申请了一种治疗病毒感染(COVID-19)的方法,即利用软雾吸入器施用1μl-50μl的包含remdesivir的医学活性液体。本专利举例说明了采用水、乙醇和乙二醇制备remdesivir溶液,利用软雾吸入器进行配药。
Mohd. Imran, Ahmed Subeh Alshrari, Syed Mohammed Basheeruddin Asdaq, Abida (2021) 基于remdesivir的发明对COVID-19和其他疾病的开发趋势。一个专利回顾。
感染与公共卫生杂志, 14, 1075-1086,
https://doi.org/10.1016/j.jiph.2021.06.013.
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