2021年9月16日
大环环糊精作为药物增溶的替代品被制备和研究[1]。CD22-48的混合物与单一的CD26、CD27、CD28、CD29、CD30、CD33和CD34以及天然CD（CD6、CD7和CD8）在低水溶性（0.025mM）的多潘立酮的溶解方面进行了比较。CD33（0.2mM）获得了最大的溶解度提高（2.7倍），这比相同浓度的CD6（α-CD）和CD7（β-CD）的1.8倍提高要高一些。
这些结果很有趣，但必须与HPBCD进行比较：使用0.1M的HPBCD溶液得到了大约10倍的增强[2]。通过应用BCD和柠檬酸作为第三种成分[3]以及甘露醇和柠檬酸作为多成分包合物的成分，分别取得了更高的结果（76倍和160倍的提高），对增溶效率有协同作用[4]。如下图所示，CycloLab观察到的效果最高。
[1] Ismail, A., Kerdpol, K., Rungrotmongkol, T., Tananuwong, K., Ueno, T., Ekasit, S., Muangsin, N., Krusong, K. (2021) Solubility enhancement of poorly water soluble domperidone by complexation with the large ring cyclodextrin. International Journal of Pharmaceutics, 606, 120909, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120909
[2] Ghodke DS, Chaulang GM, Patil KS, et al. (2010) Solid State Characterization of Domperidone: Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Inclusion Complex. Indian J Pharm Sci. 72(2):245-249. doi:10.4103/0250-474X.65032
[3] Mali KK, Dias RJ, Ghorpade VS, Havaldar VD. (2010) Sodium alginate microspheres containing multicomponent inclusion complex of domperidone. Latin American Journal of Pharmacy 29:1199-207.
[4] Ghorpade, V., Dias, R.J., Mali, K.K., Havaldar, V. (2016) Preparation and Evaluation of Domperidone/β-Cyclodextrin/Citric Acid/Mannitol Quaternary Inclusion Complex: An In Vitro Study. Asian Journal of Pharmaceutics 10(3):S375-S385. DOI:10.22377/AJP.V10I03.777
特色图片:
Ivanov et al. (2015) Org. Biomol. Chem.,13:1680-1689. https://doi.org/10.1039/C4OB02218A
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