2021年10月14日
Aree[1]这篇论文从一个有趣的关于抑郁症的统计数据开始（参考文献见原文）。
抑郁症是一种全球性的精神疾病，因为超过3亿人患有抑郁症，每年约有80万人死于自杀（世卫组织，2017）–这是冠状病毒病2019年（COVID-19）大流行之前的情况。COVID-19时代的最新数据让我们感到害怕：i）爆发1.5年以来，全球COVID-19确诊病例已超过1.7亿（Our World in Data, 2021）；ii）全球约四分之一的COVID-19患者普遍出现抑郁症（Rogers等人，2021）；iii）一半的COVID-19幸存者患有抑郁症（Perlis等人，2021）。通过使用抗抑郁药，可以实现对抑郁症的有效治疗。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）是第一线、第二代抗抑郁药，包括例如舍曲林（STL；Zoloft）、氟西汀（FXT；Prozac）和帕罗西汀（PXT；Paxil）。用于治疗抑郁症的SSRIs已经被美国食品和药物管理局批准（FDA，2014）。百忧解是美国最常开的和最受欢迎的SSRIs之一（Stokes and Holtz, 1997），因为它是唯一被FDA批准用于青少年的药物（McClanahan, 2009）。SSRIs治疗抑郁症的临床疗效与第一代药物三环类抗抑郁药（TCAs）相当，并且由于其与5-羟色胺转运体结合的高选择性而具有较少的副作用。因此，SSRIs比TCAs在过量时更安全（Peretti等人，2000年）。SSRI药物在水中的溶解度较低，因此其口服生物利用度有限。为了克服这个问题，环糊精封装是提高水溶性和减少SSRIs副作用的首选方法（Passos等人，2011，2012；Buko等人，2017；Abouhussein等人，2019）。另外，在COVID-19危机的迷雾中轻装上阵，具有抗炎特性的SSRI可用于治疗COVID-19相关的炎症性肺部疾病，从而降低COVID-19的严重程度（Lenze等，2020；Hoertel等，2021；Meikle等，2021）。
通过单晶X射线衍射和DFT完全几何优化研究了舍曲林（STL）HCl和氟西汀（FXT）HCl的BCD封装，并与报道的帕罗西汀（PXT）碱的复合物进行比较。
[1] T. Aree, Advancing insights on β -cyclodextrin inclusion complexes with SSRIs through lens of X-ray diffraction and DFT calculation, International Journal of Pharmaceutics (2021), doi:
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121113
コメント