以莫西沙星为模板合成的交联β-环糊精的磺丁基醚衍生物的准规则聚合物网络

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环糊精衍生物
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β-环糊精的磺化丁基醚衍生物在抗菌药物莫西沙星的存在下交联,形成了水溶性的聚合物纳米颗粒(直径50-150纳米),对药物具有高效(高达85%)的包裹作用。这项工作表明,在高度交联的复合物(使用六亚甲基二异氰酸酯)的情况下,相当一部分莫西沙星分子可以被聚合物的网络捕获(即封装在生长的三维结构中),而不是被SBECD的内腔吸收。这伴随着莫西沙星释放动力学曲线的巨大变化:根据pH值,30-100%的药物在一周内从聚合物网络中释放。而在莫西沙星在预合成的SBECD聚合物基质上吸收的情况下,50%的释放通常在几小时内发生。对大肠杆菌的体外研究表明,高度交联的纳米粒子中的莫西沙星可以保持超过50%的抗菌活性至少7天,而同样数量的游离莫西沙星以及它与SBECD的 “客-宿 “复合物在这个时间点是没有活性的。纳米颗粒粘附在细菌细胞壁上的能力可能有助于较少量药物的更高活性,强调了这种方法对开发新药物制剂的潜在意义。

Anna A. Skuredina, Anastasia S. Tychinina, Irina M. Le-Deygen, Sergey A. Golyshev, Natalya G. Belogurova, Elena V. Kudryashova (2021) The formation of quasi-regular polymeric network of cross-linked sulfobutyl ether derivative of β-cyclodextrin synthesized with moxifloxacin as a template. Reactive and Functional Polymers, 159, 104811, https://doi.org/10.1016/j.reactfunctpolym.2021.104811.

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