基于磺基丁醚-β-环糊精的低熔点混合物在溶解类固醇方面取得的可喜成果

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环糊精(CDs)中的封装和深共晶溶剂(DESs)中的溶解都是溶解水溶性差的分子的有效策略。最近,我们提出了结合DES和大环的新系统,使用了两种不同的方法:i)将宿主溶解在预先形成的DES中,或者ii)将宿主作为DES的一个组成部分,导致低熔点混合物(LMMs)。这种策略可以在DES的特性中产生新的结果,更精确地提供具有超分子能力的溶剂,并转化为有趣的性能。

在这项研究中,我们在室温下制备了一种基于磺基丁醚-β-环糊精(Captisol®)和乙酰丙酸(1:44摩尔比)液体的LLM。我们证明了这种LMM对于溶解四种类固醇(二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松和糠酸莫米松)的效率,这些药物被选为难溶性药物的模型。结果显示,使用低熔点、基于环糊精的混合物与水相比,丙酸氟替卡松的溶解度增加了4000倍。这种巨大的溶解度提高可能与在低熔点混合物中与环糊精形成的包容复合物有关。提高药物的溶解度和生物利用度可以防止它们的沉淀和凝结,这是完成所需药理反应的一个主要特征,如减少剂量,从而降低环境影响。

Justine Petitprez, François-Xavier Legrand, Catherine Tams, J. D. Pipkin, Vince Antle, Miriana Kfoury & Sophie Fourmentin: Huge solubility increase of poorly water‐soluble pharmaceuticals by sulfobutylether‐β‐cyclodextrin complexation in a low‐melting mixture, Environmental Chemistry Letters, 2022. https://doi.org/10.1007/s10311-022-01415-y

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