壳聚糖/环糊精表面吸附柚皮苷的纳米胶囊增强了细菌的法定人数淬灭和抗生物膜的活性。

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药物输送系统
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致病细菌利用法定人数感应(QS),一种使用小信号分子的细胞间通讯过程,来调节几种基本的毒力因素,如生物发光、生物膜的形成和细菌的运动。柚皮苷,一种在草药和水果中无处不在的苦味和无色的黄酮,已被证明可以通过减少焦蓝蛋白和弹性蛋白酶的产生来抑制铜绿假单胞菌的QS活性。在这项研究中,为了评估柚皮苷对大肠杆菌Top 10生物传感器的抗QS活性,我们开发了一个新的系统,使用磺化丁基醚β-环糊精(Captisol®)表面吸附的纳米制剂,并加载柚皮苷。结果表明,在纳米胶囊(NC)和纳米乳剂(NE)制剂中,所获得的胶体颗粒具有适当的尺寸分布和较高的柚皮苷结合效率,即分别为~92.88%和~67.98%。这些制剂在24小时内保持稳定,并在细菌M9培养基中显示出双相控制释放曲线。Captisol®被有效地固定在NC的表面,导致表面电荷从正(~+42mV)反转到负(~-32mV)。生物传感器检测显示,NC在淬灭QS反应方面优于NE,而在NC的多功能表面加入柚皮苷则增强了这种生物活性。细胞毒性实验表明,当柚皮苷与NC结合时,浓度为188μM的柚皮苷对Caco2细胞没有细胞毒性,从而突出了所开发制剂的细胞保护作用。生物膜的形成是QS介导的毒力因素,在加载柚皮苷的NC(188μM)中被抑制高达约60%,表明带正电荷的壳聚糖与柚皮苷的生物活性以及NC的高表面积-体积比的优势具有协同作用。

Hao Thanh Nguyen, Andreas Hensel, Francisco M. Goycoolea (2021) Chitosan/cyclodextrin surface-adsorbed naringenin-loaded nanocapsules enhance bacterial quorum quenching and anti-biofilm activities. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 112281, https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.112281.

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