多肽壳环糊精-容器用于细胞内输送膜不透水的货物

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药物输送系统
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将不透膜的化合物运送到细胞内是有效地将亲水和两亲化合物和药物运送到细胞内的先决条件。运送到细胞的细胞膜室最好是可控的,而且应该涉及生物兼容和可降解的载体。为了应对这些挑战,我们开发了基于环糊精两亲物的纳米容器,该容器由可生物降解的肽壳稳定,并分析了其将荧光标记的货物送入人体细胞的潜力。在环糊精囊泡上的含硫短肽或半胱氨酸交联的多肽壳的宿主-客体介导的自组装,分别产生了短肽壳(SPSVss)或多肽壳囊泡(PPSVss),具有氧化还原反应和可生物降解的特点。SPSVss的渗透性和稳定性较差,而PPSVss则有效地封装了货物,并显示出在还原条件或肽酶处理的触发下,膜不渗透货物的严格调节释放。活细胞实验显示,新型PPSVSS很容易被原始人类内皮细胞(人脐静脉内皮细胞)和宫颈癌细胞内化,细胞内体的还原性微环境触发亲水货物释放到细胞膜。因此,PPSVSS代表了一种高效的、可生物降解的、可调整的系统,可以克服作为膜渗透性货物的天然屏障的质膜。

Kudruk S, Pottanam Chali S, Linard Matos AL, Bourque C, Dunker C  et al. (Ravoo BJ) (2021)Biodegradable and Dual-Responsive Polypeptide-Shelled Cyclodextrin-Containers for Intracellular Delivery of Membrane-Impermeable Cargo. Advanced Science.  2100694.  doi: https://doi.org/10.1002/advs.202100694.

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