植物神经毒素veratridine的SBECD对neuro-2a细胞活力的抗毒作用

スポンサーリンク
スポンサーリンク
未分類
スポンサーリンク
スポンサーリンク
スポンサーリンク

一个由位于西班牙和丹麦的科学家组成的研究小组成功地证明,生物体神经毒素veratridine(VTD)和不同的环糊精之间形成的包涵复合物高度影响VTD的毒性。

Veratridine是一种发现于百合科植物,特别是Veratrum和Schoenocaulon属植物的甾体生物碱(可从Schoenocaulon officinale的种子和Veratrum album的根茎中分离)。研究中包括以下环糊精:本地β-CD和γ-CD以及阴离子β-CD衍生物SBECD。据估计,β-CD、γ-CD和SBECD的CD:VTD相互作用的平衡常数分别为1500 M-1、7200 M-1和8200 M-1,使得γ-CD和阴离子SBECD成为最稳定的宿主。体外研究表明,所研究的三种CD对VTD的毒性有类似解毒剂的作用,在不同程度上保护Neuro-2a细胞的活力,这取决于CD类型以及CD和VTD的浓度。在没有CD的情况下,加入1和0.25mM的VTD会导致大约100%的细胞死亡(0%的细胞存活率)。对于1mM的VTD,细胞活力随着γ-CD和SBECD的CD浓度的增加而增加,达到大约100%的细胞活力,保护Neuro-2a细胞免受VTD的毒性。 1H-NMR和1H-1H ROESY实验证实了VTD在每个CD的空腔中的结合,并通过进行对接和分子动力学模拟阐明了分子在CD内的最稳定方向。

Uribe, L.A.; Leonardo, S.; Nielsen, T.T.; Steinmann, C.; Campàs, M.; Fragoso, A. Supramolecular Complexes of Plant Neurotoxin Veratridine with Cyclodextrins and Their Antidote-like Effect on Neuro-2a Cell Viability. Pharmaceutics 202214, 598. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics14030598

コメント

タイトルとURLをコピーしました