环糊精二聚体:优化封装的多功能方法及其在治疗性提取有毒羟色胺中的应用

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开发了一类新型的专门设计的二聚环糊精纳米结构,用于封装有毒的生物分子,如7-酮基胆固醇(7KC)。7KC随着时间的推移不断积累,导致许多类型的细胞功能失调,与一些与年龄有关的疾病有关,包括动脉粥样硬化和老年性黄斑变性(AMD)。目前,对这些疾病的治疗是侵入性的,昂贵的,并且显示出有限的好处。

在此,结合硅学、体外和体内的方法来实施协同的合理药物设计策略,以开发CD,从细胞和组织中去除致动脉粥样硬化的7KC。讨论了CD包裹甾醇的机制,并得出结论:与单体相比,共价连接的头对头二聚体βCDs对7KC的亲和力大大改善。研究发现,包涵复合物可以以稳定或不稳定的方式进行设计,从而使CD二聚体具有更高的7KC选择性,同时保持良好的安全性。这些CD二聚体正被开发为治疗动脉粥样硬化和其他衰弱的老年疾病的疗法。

Amelia M. Anderson, Tamari Kirtadze, Milo Malanga, Darren Dinh, Carolyn Barnes, Angielyn Campo, Daniel M. Clemens, Rebeca Garcia-Fandiño, Ángel Piñeiro, Matthew S.O’Connor (2021) Cyclodextrin dimers: a versatile approach to optimizing encapsulation and their application to therapeutic extraction of toxic oxysterols. nternational Journal of Pharmaceutics
Available online 9 April 2021, 120522. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120522
In Press

阅读更多 :https://cyclodextrinnews.com/2020/07/15/cyclodextrin-dimers-to-treat-atherosclerotic-plaques-by-targeting-various-forms-of-cholesterol/

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