环糊精在涉及磷脂失调的疾病和病症中的用途

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欧洲专利局最近公布了Knut M. Wittkowski(ASDERA LLC,美国)的一项题为 “环糊精在涉及磷脂失调的疾病和病症中的用途 “的专利申请(WO 2019/067145和WO 2019/067269)。该发明的特点是用一种包括α-环糊精(aCDs)和一种脂肪酸的组合物从循环中封存磷脂(PLs)的方法。目前的环糊精(CD)药物是以β-CDs为基础的,它具有与胆固醇有关的耳毒性的风险,需要通过过夜的静脉注射给药。本发明人重新分析的遗传数据表明,减少磷脂(PLs),而不是胆固醇,是bCDs的作用方式,因此,使用较小的aCDs,因为它太小,无法装入胆固醇,也不会造成永久性听力损失。正如所进行的临床研究显示,当aCDs与癸酸(C10)配制成凝集物时,可以从肠道吸收,因此,可以口服。在吸收进入血流后,aCDs螯合磷脂(PLs)并与PLs一起排泄到尿液中。本发明人推测,降低PL水平不仅能减少系统性炎症,还能将内吞作用(细胞对底物的摄取)降低到间歇性禁食时的水平。这种协同作用减缓了(1)肿瘤的生长和转移,(2)低密度脂蛋白在巨噬细胞(动脉粥样硬化)和肝细胞(糖尿病)中的积累,(3)神经退行性疾病和溶酶体储存疾病中溶酶体与自噬(细胞管家清除斑块和缠结)的干扰,以及(4)病毒 “劫持 “内吞作用进行复制的能力。

根据世卫组织的数据,癌症每年导致1000万人死亡,全世界有5500万人患有痴呆症,有5亿人患有糖尿病。由于世界上50岁以上的人口将在未来30年内增加近一倍,与年龄有关的疾病的发病率正在增加[1]。迫切需要更多拯救和有效的干预措施来预防和治疗年龄相关的疾病。

[1] https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail

特色图片来源:维基百科

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