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硫醇化环糊精。用于眼部给药的粘附性和渗透性增强的辅料

药物输送系统
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硫醇化β-环糊精(β-CD)具有增强眼粘膜粘附性和渗透性的潜力。硫醇化β-CD是通过将β-CD骨架上的所有主羟基用卤素取代,然后用硫醇基团取代来合成的。硫醇化的β-CD显示出5360 ± 412 µmol/g硫醇基团。

新合成的低聚物在0.5%(m/v)的浓度下,孵育3小时内对红细胞没有任何溶血作用,72小时内对角膜的刺激作用很小,没有任何炎症。硫醇化低聚物(0.5% m/v)在4小时内将粘液的粘度提高了6.2倍,并且由于粘附作用,眼睛停留时间延长了26倍。此外,0.5%(m/v)硫醇化β-CD使荧光素钠在结膜、巩膜和角膜上的渗透率分别提高了9.6-、7.1-和5.3倍。基于这些发现,硫醇化β-CD可能是一种很有前途的眼部给药辅助剂。

MH Asim, M Ijaz, A Mahmood, P Knoll, A Jalil, S Arshad, A Bernkop-Schnürch (2021) Thiolated cyclodextrins: Mucoadhesive and permeation enhancing excipients for ocular drug delivery- International Journal of Pharmaceutics 2021, 120451,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120451.

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