药用辅料β-环糊精的生物命运:大鼠体内β-环糊精的药代动力学、组织分布、排泄和代谢

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在这项研究中,为了了解β-环糊精的体内转归,我们开发了一种LC-MS/MS方法,以便于对药用辅料β-环糊精和原料药氢溴酸右美沙芬进行同时定量分析。该方法已被有效地用于研究大鼠口服β-环糊精后的药代动力学、组织分布、排泄和代谢。结果显示,β-环糊精在36小时内几乎全部从大鼠血浆中清除,高浓度的β-环糊精在给药后迅速分布到脾脏、肝脏和肾脏等血流速度较快的器官。完整的β-环糊精在尿液和粪便中的排泄量低于给药剂量。可以推测,β-环糊精代谢为麦芽糊精,麦芽糊精被进一步代谢、吸收,并最终以CO2和H2O的形式排出。结果证明,β-环糊精在体内的蓄积量相对较低,具有良好的安全性。

Kunqian Mu, Kaiwen Jiang, Yue Wang, Zihan Zhao, Song Cang, Kaishun Bi, Qing Li and Ran Liu: The Biological Fate of Pharmaceutical Excipient β-Cyclodextrin: Pharmacokinetics, Tissue Distribution, Excretion, and Metabolism of β-Cyclodextrin in Rats
Molecules 2022, 27(3), 1138; https://doi.org/10.3390/molecules27031138

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