通过开发以环糊精复合物为药物的可变形脂质体提高布坦本麻醉剂的疗效

スポンサーリンク
スポンサーリンク
药物输送系统
スポンサーリンク
スポンサーリンク
スポンサーリンク

这项工作旨在通过 “药物-环糊精(CD)-可变形脂质体 “的策略来提高布坦本(BTB)的麻醉药效。在研究中,用天然(α-,β-,γ-)和衍生物(羟丙基-α和β-,磺基丁基醚-β,甲基-β)CD进行的相溶性研究证明,BTB对βCD及其衍生物的亲和力最高,并表明甲基-βCD(RAMEB)是最佳载体。最好的BTB-RAMEB产品被选为夹在含有硬脂胺的可变形脂质体的水核心中,单独或与胆酸钠一起作为边缘激活剂。双重负载(DL)脂质体,在双层中含有亲脂性药物(0.5% w/v),在水核心中含有亲水性的RAMEB复合物(0.5% w/v),与双层中含有1% w/v普通药物的单一负载(SL)脂质体进行了比较。所有的囊泡都显示出均匀的尺寸(即低于300纳米)、高变形性和出色的夹带效率。DL-脂质体比SL-脂质体更有效地限制了药物渗漏(在4◦C储存3个月后,<5%比>10%)。在兔子体内的实验证明,与水醇溶液相比,所有的脂质体配方都明显增加了药物麻醉作用的强度和持续时间(P < 0.05);然而,DL脂质体在延长BTB麻醉作用方面比SL脂质体明显更有效(P < 0.05),这是由于药物-RAMEB复合物存在于囊泡核心,起到储存的作用。含有两种边缘激活剂的DL脂质体被发现具有最佳性能。

Mura, P.; Maestrelli, F.; Cirri, M.; Nerli, G.; Di Cesare Mannelli, L.; Ghelardini, C.; Mennini, N. Improvement of Butamben Anesthetic Efficacy by the Development of Deformable Liposomes Bearing the Drug as Cyclodextrin Complex. Pharmaceutics 2021, 13, 872. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060872

コメント

タイトルとURLをコピーしました