2021年4月16日
吉利德科学公司生产的Veklury™，含有抗病毒药物雷米替西韦（REM）已在美国和欧洲获得了用于COVID-19治疗的紧急授权。在此，我们首次描述了REM与增溶赋形剂硫代丁醚-β-环糊精（SBECD）之间的非共价、主客体型相互作用的细节，这种相互作用导致了溶解度的显著增强。通过X射线衍射、热分析、拉曼化学图谱和电子显微镜/能量色散光谱，证明了环糊精支持的REM配方的完全无定形性。增溶碳水化合物的使用使REM的水溶性提高了300倍，并提高了药物的溶出率，使制备稳定的输液治疗成为可能。二维ROESY核磁共振光谱提供了REM与赋形剂相互作用的性质，表明阴离子SBECD与含氮REM在水溶液中存在包涵现象和静电吸引。比较了电纺纳米纤维和冻干形式的SBECD促成的REM的特性。
Szente, L., Puskás, I., Sohajda, T., Varga, E., Vass, P., Nagy, Z. K., Farkas, A., Várnai, B., Béni, S., & Hazai, E. (2021). Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: characterization of electrospun- and lyophilized formulations. Carbohydrate Polymers, 118011. Advance online publication. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118011
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