2021年11月16日
Remdesivir是最有前途的抗严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2（SARS-CoV-2）药物之一。然而，有限的临床效果使其治疗效果存在争议，这可能是由于Remdesivir在肺部的积累和激活效果不佳。因此，我们开发了冻干remdesivir脂质体（Rdv-lips），它可以重组为脂质体气溶胶用于肺部给药，以改善现有remdesivir环糊精结论化合物（Rdv-cyc）注射剂的体内行为。脂质体封装赋予了remdesivir更高的溶解度和更好的生物相容性。体外脂质体气溶胶表征表明，Rdv-lips拥有4.118μm的质量中位空气动力学直径和高于50%的细颗粒分数（<5μm），表明具有良好的肺部输送特性。与Rdv-cyc静脉注射组相比，Rdv-lips吸入组显示remdesivir活性代谢物三磷酸核苷（NTP）的浓度增加了近100倍，并且NTP在肺部的积累比Rdv-cyc吸入组更好。由于细胞吸收较好，还可以观察到Rdv-lips（吸入组）从remdesivir到NTP的转变较快。与其他制剂相比，Rdv-lips的优越性在体内安全性研究的结果中得到了进一步证明，诱发炎症的可能性很小。总之，用于肺部给药的Rdv-lips将是一种有效的制剂，可以改善remdesivir的体内行为，在COVID-19治疗中发挥更好的治疗效果。
Li J, Zhang K, Wu D, Ren L, Chu X, Qin C, Han X, Hang T, Xu Y, Yang L, Yin L. Liposomal remdesivir inhalation solution for targeted lung delivery as a novel therapeutic approach for COVID-19. Asian J Pharm Sci. 2021 Oct 21. doi: 10.1016/j.ajps.2021.09.002.
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