2021年7月2日
这项工作旨在通过 “药物-环糊精（CD）-可变形脂质体 “的策略来提高布坦本（BTB）的麻醉药效。在研究中，用天然（α-，β-，γ-）和衍生物（羟丙基-α和β-，磺基丁基醚-β，甲基-β）CD进行的相溶性研究证明，BTB对βCD及其衍生物的亲和力最高，并表明甲基-βCD（RAMEB）是最佳载体。最好的BTB-RAMEB产品被选为夹在含有硬脂胺的可变形脂质体的水核心中，单独或与胆酸钠一起作为边缘激活剂。双重负载（DL）脂质体，在双层中含有亲脂性药物（0.5% w/v），在水核心中含有亲水性的RAMEB复合物（0.5% w/v），与双层中含有1% w/v普通药物的单一负载（SL）脂质体进行了比较。所有的囊泡都显示出均匀的尺寸（即低于300纳米）、高变形性和出色的夹带效率。DL-脂质体比SL-脂质体更有效地限制了药物渗漏（在4◦C储存3个月后，<5%比>10%）。在兔子体内的实验证明，与水醇溶液相比，所有的脂质体配方都明显增加了药物麻醉作用的强度和持续时间（P < 0.05）；然而，DL脂质体在延长BTB麻醉作用方面比SL脂质体明显更有效（P < 0.05），这是由于药物-RAMEB复合物存在于囊泡核心，起到储存的作用。含有两种边缘激活剂的DL脂质体被发现具有最佳性能。
Mura, P.; Maestrelli, F.; Cirri, M.; Nerli, G.; Di Cesare Mannelli, L.; Ghelardini, C.; Mennini, N. Improvement of Butamben Anesthetic Efficacy by the Development of Deformable Liposomes Bearing the Drug as Cyclodextrin Complex. Pharmaceutics 2021, 13, 872. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060872
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