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Gd(3+)与环糊精共轭的复合物

医药应用
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在寻求改善钆基造影剂性能的过程中,环糊精(CDs)是具有高分子量的有趣的亲水性支架。研究了这些体系的亲水性对MRI功效的影响,使用5个b-CDs取代DOTA(1,4,7,10-四氮环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)或TTHA((3,6,9。 12-四(羧甲基)-3,6,9,12-四氮杂十四烷-1,14-二酸)配体,它们分别允许在Gd3+离子的内配位球中有一个(q=1)或没有水分子(q=0)。开发了原始的合成途径,通过酰胺键将配体固定在各种羟基化和过甲基化的-CDs的C-6位置。为了描述CD大循环的醇和醚氧化物功能对Gd3+复合物弛豫特性的影响,在不同温度下测量了1H核磁弛豫分散(NMRD)曲线,以及17O横向弛豫速率。观察到的羟基化和全甲基化-CDs之间的差异,承载非水合GdTTHA复合物的情况下,羟基化衍生物的松弛性的第二个球体贡献可以合理化,由羟基周围的氢键水分子引起。相比之下,对于DOTA类似物,直接协调到Gd3+的水分子的交换率明显受到CD上存在的羟基数量的影响,这反过来又影响了松弛度,并引起了这些亲水系统的非常复杂的行为。

Biscotti, A.; Estour, F.; Sembo-Backonly, B.-S.; Balieu, S.; Bosco, M.; Barbot, C.; Pallier, A.; Tóth, É.; Bonnet, C.S.; Gouhier, G. Gd3+ Complexes Conjugated to Cyclodextrins: Hydroxyl Functions Influence the Relaxation Properties. Processes 2021, 9, 269. https://doi.org/10.3390/pr9020269

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