Heptakis(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精可稳定合成的抗凝剂丰达帕林克斯

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环糊精衍生物
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在最近发表的一项研究中,对阳离子过6-氨基-β-CD与高阴离子肝素类似物抗凝剂丰达帕林克斯之间的分子间相互作用在两种不同的pH值下进行了研究–生理(pD 7.4)和酸性(pD 2.0)。在这两种pH值条件下,基于NMR研究,确定了对立电荷的碳水化合物之间的强静电相互作用。在酸性条件下,通过广泛的NMR实验描述了一个热力学稳定(log b>4.9)、高亲和力的系统。

在酸性条件下,观察到丰达帕林克斯的降解。通过核磁共振和nESI-MS实验发现,这种降解对应于抗凝剂的脱硫,涉及一个或两个硫酸盐基团。

已经证明,七酸环糊精–以等摩尔比例存在–强烈抑制丰达帕林克斯的硫酸盐损失,起到稳定剂的作用。因此,过6-氨基-β-CD提供了一个有效的策略,在酸性条件下研究硫酸化碳水化合物,没有任何硫酸盐损失。该研究的发现为阳离子CD作为糖胺聚糖稳定剂的新应用打开了局面。

Bianka Várnai, Márkó Grabarics, Zoltán Szakács, Kevin Pagel, Milo Malanga, Tamás Sohajda, Szabolcs Béni,
Structural characterization of fondaparinux interaction with per-6-amino-beta-cyclodextrin: An NMR and MS study, Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 197, 2021, 113947,
https://doi.org/10.1016/j.jpba.2021.113947.

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