HPBCD在辉瑞公司的新型COVID-19口服抗病毒治疗候选药物开发中的作用

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辉瑞公司的突破性候选药物PF-07321332与利托那韦联合使用,被poven成功地降低了与COVID-19感染有关的住院和死亡风险[1]。作为辉瑞公司正在向美国FDA滚动提交的紧急使用授权(EUA)的一部分,临床研究数据的提交预计将在不久的将来[2]。

根据辉瑞公司主要研究人员先前发表的文章,HPBCD是PF-07321332的有效溶解剂[3]。在确定候选药物的临床前药代动力学参数后,对每个物种的雄性性别(Wistar-Han大鼠和cynomolgus猴子)进行了血浆浓度-时间数据。PF-07321332的静脉注射(iv)剂量以10% DMSO/30% PEG400/60%去离子水的溶液给大鼠,但5%(v/v)PEG400:95%(v/v)的23% 2-羟基丙基-β-环糊精在pH=6.0的磷酸钠水溶液中给猴子注射。

目前还没有公布HPBCD是否应用于最终的口服剂型产品(将以PAXLOVID™的品牌名称上市),但环糊精溶解模型iv.溶液的作用在临床前药物开发阶段至关重要。至少猴子没有接触到DMSO,不像那些不幸的大鼠…

[1] https://www.science.org/doi/10.1126/science.abl4784

[2] https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizers-novel-covid-19-oral-antiviral-treatment-candidate

[3] https://www.medrxiv.org/content/10.1101/2021.07.28.21261232v1.full

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