HPBCD增溶帕唑帕尼对抗冠状病毒感染引起的肺部损伤

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药物输送系统
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耶鲁大学的Wu Dianquing教授发现,一种广泛使用的抗癌药物帕唑帕尼可能适用于治疗和预防由于病毒感染或与病毒感染相关的肺部损伤,例如那些由冠状病毒引起的严重急性呼吸系统综合症,包括COVID-19。最近公布的一项PCT专利申请(WO2021236935)提供了治疗或预防经常与这些感染相关的肺部损伤的方法,如急性肺损伤(ALI)、肺纤维化和急性呼吸窘迫综合症(ARDS)。这些方法包括施用治疗有效量的药物组合物,其中包括具有MAP3K2/MAP3K3抑制活性的蛋白激酶抑制剂化合物,例如帕唑帕尼。

通过实验例对以下制备的基于HPBCD的制剂进行了测试。

1 . 将3.294毫升纯化水放入带小磁力搅拌棒的小烧杯中。

  1. 称取1.663克2-羟基丙基-beta-环糊精(HP-beta-CD)。
  2. 3. 在搅拌的同时,将HP-beta-CD缓慢地加入到水中。
  3. 4. 继续搅拌,直到HP-beta-CD完全溶解。
  4. 将HP-beta-CD溶液转移到一个15毫升的试管中。
  5. 称量43mg盐酸帕唑帕尼并将其加入HP-beta-CD溶液中。
  6. 7. 振荡试管5分钟,然后进行30分钟的水浴超声处理。
  7. 8. 然后在50°C下保持30分钟,盐酸帕唑帕尼应完全溶解。

3mg/kgbw的帕唑帕尼通过眼眶后注射给小鼠。用帕唑帕尼的药物组合物进行治疗,显示出在小鼠冠状病毒诱发的急性肺损伤模型中,当给予3mg/kgbw的3个剂量时,可显著降低肺部通透性。

吴教授的衍生公司(Qx Therapeutics Inc.)已经提交了上述专利,并获得了美国食品和药物管理局的授权,在一项针对有严重症状的COVID-19感染患者的2期临床试验中调查他们的组合物,”可以安全进行”。

进一步的细节可在专利申请者的主页[1]和吴教授的网站[2]上阅读。

[1] https://www.qxtherapeutics.com/

[2] https://medicine.yale.edu/profile/dianqing_wu/?tab=bio

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