伏立康唑-环糊精超分子复合物-负载眼膜

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刘易斯教授的课题组利用CD与羟基酸的多组分复合物形成,改善了伏立康唑的药代动力学。

真菌性角膜炎是眼科霉菌病的主要原因之一,由于角膜瘢痕而影响视力。伏立康唑(VRC)是治疗眼部霉菌性感染最受欢迎的唑类抗真菌药。由于制剂的角膜停留时间较短,需要频繁给药,导致患者依从性差,因此眼部给药具有挑战性。本研究旨在通过与SBEBCD和琥珀酸形成以环糊精为基础的三元复合物,并将该复合物纳入粘膜(Soluplus),来改善伏立康唑的可溶性、经角膜渗透性和疗效。相溶性研究表明,VRC的溶解度提高了14倍,而理化特征则证实VRC包含在环糊精的内腔中。进行了硅学对接研究以预测对接构象和包容复合物的稳定性。负载复合物的薄膜显示了伏立康唑从薄膜中的持续释放,并且经角膜渗透率提高了4倍,与纯伏立康唑薄膜的1.86微克/(cm2 h)相比,负载复合物的三元薄膜的通量提高了8.36微克/(cm2 h)。3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基溴化四氮唑(MTT)和母鸡蛋-尿囊膜试验(HET-CAM)检测证实,复合物和眼膜无刺激性,可安全用于眼内。使用烟曲霉和氧孢镰刀菌进行的抗真菌研究表明,与纯药膜相比,抗真菌活性有所提高。总之,超分子环糊精三元复合物被证明是一种有前途的策略,可以提高溶解度和渗透性,增强伏立康唑在治疗真菌性角膜炎中的抗真菌活性。

Pooja Suvarna, Pinal Chaudhari, Sumit Birangal, Lakshmi Sruthi Mallela, Sanhita Roy, Ananthamurthy Koteshwara, Jesil Mathew Aranjani, and Shaila Angela Lewis (2022) Voriconazole–Cyclodextrin Supramolecular Ternary Complex-Loaded Ocular Films for Management of Fungal Keratitis. Mol. Pharmaceutics 19, 1, 258–273. https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.1c00746

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