可见光活化的环糊精-共轭物与荧光报告剂高效传递一氧化氮及其与倍他洛尔的内含复合物

スポンサーリンク
スポンサーリンク
环糊精衍生物
スポンサーリンク
スポンサーリンク
スポンサーリンク

Sortino课题组开发了新型多功能给药系统[1]。 βCD-NBFNO1和βCD-NBFNO2,通过不同长度的柔性间隔物,分别在βCD支架的一级羟基和二级羟基边缘共价整合了一种N-亚硝基氨基-苯并呋喃唑。两种βCD共轭物均为水溶性,在蓝光或绿光输入下释放一氧化氮(NO),量子产率ΦNO(蓝光)=0.13、0.31,ΦNO(绿光)=0.007、0.013,前者代表了有史以来报道的可被可见光激活的非金属NO供体的最大值。在NO释放后和NO释放前,致色基团的荧光绿色发射之间的良好对比,允许轻松和实时定量生成NO的量,而无需添加外部荧光剂。尽管存在附属物,但这些βCD衍生物也能与广泛用于降低眼内压的β阻滞剂药物倍他洛尔络合,结合常数Kb=500±50和1100±100M-1,而不影响光化学性能。鉴于NO众所周知的血管扩张特性,目前的βCD衍生物是生物制药研究中解决眼部综合治疗应用的有趣候选物。

倍他洛尔

[1] M Seggio, S Payamifar, A Fraix, O Catanzano, C Conte, F Quaglia, S Sortino (2021) Visible Light-Activatable Cyclodextrin-Conjugates for the Efficient Delivery of Nitric Oxide with Fluorescent Reporter and their Inclusion Complexes with Betaxolol. – New Journal of Chemistry, accepted manuscript. https://doi.org/10.1039/D1NJ00039J

コメント

タイトルとURLをコピーしました