2021年4月12日
Sortino课题组开发了新型多功能给药系统[1]。 βCD-NBFNO1和βCD-NBFNO2，通过不同长度的柔性间隔物，分别在βCD支架的一级羟基和二级羟基边缘共价整合了一种N-亚硝基氨基-苯并呋喃唑。两种βCD共轭物均为水溶性，在蓝光或绿光输入下释放一氧化氮(NO)，量子产率ΦNO(蓝光)=0.13、0.31，ΦNO(绿光)=0.007、0.013，前者代表了有史以来报道的可被可见光激活的非金属NO供体的最大值。在NO释放后和NO释放前，致色基团的荧光绿色发射之间的良好对比，允许轻松和实时定量生成NO的量，而无需添加外部荧光剂。尽管存在附属物，但这些βCD衍生物也能与广泛用于降低眼内压的β阻滞剂药物倍他洛尔络合，结合常数Kb=500±50和1100±100M-1，而不影响光化学性能。鉴于NO众所周知的血管扩张特性，目前的βCD衍生物是生物制药研究中解决眼部综合治疗应用的有趣候选物。
[1] M Seggio, S Payamifar, A Fraix, O Catanzano, C Conte, F Quaglia, S Sortino (2021) Visible Light-Activatable Cyclodextrin-Conjugates for the Efficient Delivery of Nitric Oxide with Fluorescent Reporter and their Inclusion Complexes with Betaxolol. – New Journal of Chemistry, accepted manuscript. https://doi.org/10.1039/D1NJ00039J
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