抗抑郁剂/BCD复合体

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2021年10月14日

抗抑郁剂/BCD复合体

Aree[1]这篇论文从一个有趣的关于抑郁症的统计数据开始(参考文献见原文)。

抑郁症是一种全球性的精神疾病,因为超过3亿人患有抑郁症,每年约有80万人死于自杀(世卫组织,2017)–这是冠状病毒病2019年(COVID-19)大流行之前的情况。COVID-19时代的最新数据让我们感到害怕:i)爆发1.5年以来,全球COVID-19确诊病例已超过1.7亿(Our World in Data, 2021);ii)全球约四分之一的COVID-19患者普遍出现抑郁症(Rogers等人,2021);iii)一半的COVID-19幸存者患有抑郁症(Perlis等人,2021)。通过使用抗抑郁药,可以实现对抑郁症的有效治疗。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是第一线、第二代抗抑郁药,包括例如舍曲林(STL;Zoloft)、氟西汀(FXT;Prozac)和帕罗西汀(PXT;Paxil)。用于治疗抑郁症的SSRIs已经被美国食品和药物管理局批准(FDA,2014)。百忧解是美国最常开的和最受欢迎的SSRIs之一(Stokes and Holtz, 1997),因为它是唯一被FDA批准用于青少年的药物(McClanahan, 2009)。SSRIs治疗抑郁症的临床疗效与第一代药物三环类抗抑郁药(TCAs)相当,并且由于其与5-羟色胺转运体结合的高选择性而具有较少的副作用。因此,SSRIs比TCAs在过量时更安全(Peretti等人,2000年)。SSRI药物在水中的溶解度较低,因此其口服生物利用度有限。为了克服这个问题,环糊精封装是提高水溶性和减少SSRIs副作用的首选方法(Passos等人,2011,2012;Buko等人,2017;Abouhussein等人,2019)。另外,在COVID-19危机的迷雾中轻装上阵,具有抗炎特性的SSRI可用于治疗COVID-19相关的炎症性肺部疾病,从而降低COVID-19的严重程度(Lenze等,2020;Hoertel等,2021;Meikle等,2021)。

通过单晶X射线衍射和DFT完全几何优化研究了舍曲林(STL)HCl和氟西汀(FXT)HCl的BCD封装,并与报道的帕罗西汀(PXT)碱的复合物进行比较。

[1] T. Aree, Advancing insights on β -cyclodextrin inclusion complexes with SSRIs through lens of X-ray diffraction and DFT calculation, International Journal of Pharmaceutics (2021), doi:
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121113

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