磺丁基醚-β-环糊精支持的抗病毒remdesivir:电纺和冻干制剂的特性分析。

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药物输送系统
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吉利德科学公司生产的Veklury™,含有抗病毒药物雷米替西韦(REM)已在美国和欧洲获得了用于COVID-19治疗的紧急授权。在此,我们首次描述了REM与增溶赋形剂硫代丁醚-β-环糊精(SBECD)之间的非共价、主客体型相互作用的细节,这种相互作用导致了溶解度的显著增强。通过X射线衍射、热分析、拉曼化学图谱和电子显微镜/能量色散光谱,证明了环糊精支持的REM配方的完全无定形性。增溶碳水化合物的使用使REM的水溶性提高了300倍,并提高了药物的溶出率,使制备稳定的输液治疗成为可能。二维ROESY核磁共振光谱提供了REM与赋形剂相互作用的性质,表明阴离子SBECD与含氮REM在水溶液中存在包涵现象和静电吸引。比较了电纺纳米纤维和冻干形式的SBECD促成的REM的特性。

980 mg REM-SBECD二元体系的重构特性:物理混合物冻干和电纺纳米纤维复合物在6 mL去离子水中的重构特性。

Szente, L., Puskás, I., Sohajda, T., Varga, E., Vass, P., Nagy, Z. K., Farkas, A., Várnai, B., Béni, S., & Hazai, E. (2021). Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: characterization of electrospun- and lyophilized formulations. Carbohydrate Polymers, 118011. Advance online publication. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118011

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