负载阿昔洛韦的磺基丁基醚-β-环糊精装饰的壳聚糖纳米液滴用于HSV-2感染的局部治疗

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药物输送系统
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阿昔洛韦是治疗单纯疱疹病毒2型(HSV-2)感染的金标准药物。由于阿昔洛韦的生物利用度低,在阴道粘膜的滞留率低,因此需要大剂量和频繁的给药,阿昔洛韦的阴道局部治疗受到了阻碍。有人提出用纳米载体来克服与抗病毒药物输送有关的挑战。这项工作旨在开发一种由磺基丁基醚-β-环糊精装饰的纳米液滴组成的新型配方,用于阿昔洛韦的局部给药,以提高其抗病毒效果。为了获得负载阿昔洛韦的纳米液滴,之前将药物与磺基丁基醚-β-环糊精络合,然后通过静电作用纳入纳米液滴的壳聚糖外壳中。阿昔洛韦-环糊精包合物通过相溶性、DSC、FTIR研究进行了表征。纳米液滴的平均直径约为400纳米,表面带正电荷。阿昔洛韦被有效地结合在纳米液滴中(约97%的封装效率),并随着时间的推移缓慢释放。在细胞培养中,与游离药物相比,负载阿昔洛韦的纳米液滴对HSV-2表现出更强的抗病毒活性,这可能是由于纳米液滴处理的细胞比游离阿昔洛韦处理的细胞在细胞内有更高的药物积累。基于这些结果,这种新的纳米制剂为未来开发一种针对HSV-2感染的纳米杀菌剂铺平了道路。

Manuela Donalisio, Monica Argenziano, Massimo Rittà, Chiara Bastiancich, Andrea Civra, David Lembo, Roberta Cavalli (2020) Acyclovir-loaded sulfobutyl ether-β-cyclodextrin decorated chitosan nanodroplets for the local treatment of HSV-2 infections, International Journal of Pharmaceutics, 587, 119676,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119676.

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