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雷米西韦干粉吸入制剂在仓鼠中的药代动力学研究。

药物输送系统
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目前,雷米西韦仅有用于重组和输液的冻干粉剂和用于稀释和输液的浓缩液。 目前的剂型只限于住院病人,不包括门诊病人。 因此,需要采用不同给药途径的莱姆西韦替代剂型,以提高非危重病人的可及性。

Lemdesivir吸入用干粉采用薄膜冷冻法(TFF)与赋形剂(如Captisol®、甘露醇、乳糖和亮氨酸)以80/20(w/w)的比例开发,显示出最佳的肺部给药气雾性能。 报道了在SARS-CoV-2小动物模型–仓鼠中的药代动力学研究[1].在单剂量、24小时的药代动力学研究中,TFF雷米西韦入肺,血浆雷米西韦和雷米西韦的母体核苷类似物核 雷米地西韦的母体核苷类似物核心GS-441524的EC50(在人上皮细胞中)被证明高于报道的20小时以上的值。 GS-4412524干粉汽化后的半衰期约为7小时,表明给药方案为每日两次。 remdesivir-captisol®(80/20 w/w)制剂显示出remdesivir和GS-4412524更快更高的肺部吸收率,而remdesivir-leucine(80/20 w/w)制剂显示出GS-441524更高的Cmax、更短的Tmax和更低的AUC,这表明 表明需要较低的药物总暴露量才能达到较高的抗SAR-CoV-2的有效浓度。 总之,吸入用雷米地西韦干粉似乎是治疗COVID-19疾病的一种有希望的替代剂型。

浏览中: https://cyclodextrinnews.com/2020/10/23/development-of-remdesivir-as-a-dry-powder-for-inhalationby-thin-film-freezing/

[1] Sawittree Sahakijpijarn, Chaeho Moon, Zachary N. Warnken, Esther Y. Maier, Jennie E. DeVore,
Dale J. Christensen, John J. Koleng and Robert O. Williams III (2020) In Vivo Pharmacokinetic Study of Remdesivir Dry Powder for Inhalation in Hamsters. https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.12.22.424071v1.full.pdf
doi: https://doi.org/10.1101/2020.12.22.424071;

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