Soluplus®对厄贝沙坦和坎地沙坦的γ-环糊精增溶及其纳米聚集体形成的影响

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药物输送系统
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厄贝沙坦(IRB)和坎地沙坦(CAC)的水溶性差,可能会妨碍其口服或局部给药时的生物利用度。在一些尝试中,研究了通过γ-环糊精(γCD)络合药物在水溶液中与或不与水溶性聚合物络合而形成的有希望的纳米聚集体。根据相溶性研究,在测试的聚合物中,Soluplus®显示了药物/γCD复合物的最高复合效率(CE)。IRB和CAC的水溶性随着Soluplus®浓度的增加而明显增加。二元药物/γ-CD和三元药物/γ-CD/Soluplus®复合物的形成得到了固态表征的支持和确认,包括差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射(PXRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)。质子核磁共振(1H-NMR)光谱也证明了其真正的包容模式。利用动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)技术观察了二元和三元体系的纳米聚集体的大小和形态。这些纳米载体的大小取决于Soluplus®的浓度。使用Soluplus®可以显著提高药物的溶解度并稳定复杂的纳米团聚体,这可能是一个有前景的药物输送系统平台。

Hay Man Saung Hnin Soe,Suppakan Sripetch,Thorsteinn Loftsson,Einar Stefansson &Phatsawee Jansook (2021) Effect of Soluplus® on γ-Cyclodextrin Solubilization of Irbesartan and Candesartan and Their Nanoaggregates Formation. Pharm. Dev. Technol. https://doi.org/10.1080/10837450.2021.2017968

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