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Thapsigargin为COVID-19的重新使用。

药物输送系统
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虽然COVID-19疫苗正在推出,用于大规模疫苗接种,但针对任何疾病正在使用或开发的抗病毒药物数量有限,这证明了抗病毒开发的挑战。最近有研究表明,非细胞毒性水平的硫辛巴金(TG)是一种arcoplasmic/内质网(ER)Ca2+ ATPase泵的抑制剂,可诱导宿主先天性免疫抗病毒反应,阻断甲型流感病毒的复制。在此[1],来自英国的作者证明,TG在阻断呼吸道合胞病毒(RSV)、普通感冒冠状病毒OC43、SARS-CoV-2和甲型流感病毒在永生化或原代人细胞中的复制方面也非常有效。TG对OC43和RSV的抑制性能明显优于雷米西韦和利巴韦林。值得注意的是,TG对冠状病毒(OC43和SARS-CoV-2)和流感病毒(苏联H1N1和pdm 2009 H1N1)的抑制作用在单独感染中与在共同感染中一样。感染后口服酸稳定的TG可保护小鼠免受致命的流感病毒挑战。加上其在活动性感染前或活动性感染期间对不同病毒的抑制能力,以及TG暴露后至少48小时的抗病毒持续时间,TG(或其衍生物)是一种对SARS-CoV-2、OC43、RSV和流感病毒有前景的广谱抑制剂。

硫辛巴金是一种倍半萜内酯,通过抑制细胞将钙输送到梭形网和梭形网的能力,增加细胞(细胞内)钙的浓度。 缺累次要激活质膜钙通道,使钙进入细胞质。

thapsigargin/gamma CD复合物已被用于延长C. elegans的寿命[2]。

Thapsigargin化学式
  1. Al-Beltagi S, Preda CA, Goulding LV, James J, Pu J, Skinner P, Jiang Z, Wang BL, Yang J, Banyard AC, Mellits KH, Gershkovich P, Hayes CJ, Nguyen-Van-Tam J, Brown IH, Liu J, Chang K-C. Thapsigargin Is a Broad-Spectrum Inhibitor of Major Human Respiratory Viruses: Coronavirus, Respiratory Syncytial Virus and Influenza A Virus. Viruses. 2021; 13(2):234. https://doi.org/10.3390/v13020234
  2. García-Casas P, Arias-del -Val J, Alvarez -Illera P, Fonteriz RI, Montero M and Alvarez J (2018) Inhibition of Sarco-Endoplasmic Reticulum Ca2+ ATPase Extends the Lifespan in C. elegans Worms. Front. Pharmacol. 9:669. https://doi.org/10.3389/fphar.2018.00669

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