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水性2-HP-β-CD液滴作为气雾剂用于肺部药物输送的吸湿性测量方法

药物输送系统
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2021年1月21日

水性2-HP-β-CD液滴作为气雾剂用于肺部药物输送的吸湿性测量方法

尽管人们对作为药用制剂和赋形剂的CDs很感兴趣,但CDs和CD衍生物的理化特性,例如吸湿性、折射率(RI)和密度都没有明确定义或未知,因此需要了解影响吸入式制剂的基本气溶胶科学。定性和量化气溶胶吸湿性反应是改进药物配方的关键,并为用于预测药物在肺内沉积模式或通过嗅觉系统吸收的模型提供信息。

对气雾剂配方的物理化学特性与呼吸道潮湿环境中药效之间的关系认识不足,已被认为是优化吸入疗法的关键障碍。最近的研究表明,在吸入过程中,液滴对相对湿度和温度的快速变化作出反应时,液滴的老化会对气雾剂特性产生重大影响。

在这里介绍的测量中,通过测量溶质在散装溶液中的不同质量分数(MFS)来测量2-HPBCD水溶液的RI和密度,以推断与气溶胶相关的浓度。

在吸入时,大于5微米的气溶胶半径更有可能沉积在口腔和咽喉,小于5微米的气溶胶会进入肺部,而小于1微米的颗粒被认为主要是呼出。用光学镊子测量并在此讨论的气溶胶液滴半径在3-5微米之间。

通过光学镊子测量,已经确定了超粘性气溶胶的无定形过渡和形成b。在无定形环糊精分子中观察到的缓慢的水转移,加上其多孔性,可以揭示气溶胶中有趣的水吸收动力学。

C. P. F. Day, A. Miloserdov, K. Wildish-Jones, E. Pearson and A. E. Carruthers: Quantifying the hygroscopic properties of cyclodextrin containing aerosol for drug delivery to the lungs. Phys. Chem. Chem. Phys.,
2020, 22, 11327. https://doi.org/10.1039/d0cp01385d

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