皮洛卡平滴眼液(Vuity)

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药物输送系统
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VUITY™可帮助老年人在不戴眼镜的情况下阅读[1] 。

老年人很快就可以在没有眼镜的帮助下阅读了,这要归功于最近FDA批准的一种眼药水,由AbbVie公司旗下的Alergan公司生产,名为VUITY™。该产品可以取代所有40-50岁后看近处有困难的人的阅读眼镜,他们在美国的人数估计为1.28亿。这种创新的眼科产品,被描述为一种眼药水,可以 “改变生活”。

VUITY是如何工作的?VUITY的活性成分是盐酸皮洛卡平。该眼药水含有1.25%的盐酸匹罗卡品,是一种胆碱能毒蕈碱受体激动剂,以等渗、无色、无菌的眼药水形式制备。每毫升VUITY含有活性成分盐酸皮洛卡平12.5毫克,相当于1.06%(10.6毫克)皮洛卡平游离基。防腐剂为苯扎氯铵0.0075%。VUITY眼药水的非活性成分为:硼酸、柠檬酸钠二水合物、氯化钠、纯水,必要时还可包括盐酸和/或氢氧化钠,用于将pH值调整至3.5和5.5之间。盐酸吡罗卡品使眼睛的某些肌肉收缩,以帮助老年人近距离看东西。

适应症。VUITY适用于治疗成人的老花眼。

老花眼。老花眼是与眼睛老化有关的生理性调节功能不足,导致对近距离物体的清晰聚焦能力逐渐恶化。这也被称为 “阅读模糊”,影响许多40岁以上的成年人。其症状包括难以阅读小字,导致不得不将阅读材料拿得更远。在老花眼中,透明的晶状体会逐渐变硬,并且不容易改变形状,这使得它难以聚焦于近处的物体。在非老花眼中,虹膜后面的透明晶状体可以很容易地改变其形状,并将光线聚焦到视网膜上,使其更容易看清近处的东西。

临床研究的结果。在临床研究中,患者每天在两只眼睛中各滴一滴VUITY,其疗效的衡量标准是:在第30天,即用药后3小时,在近视眼图上获得3行或更多的阅读量,而在远视眼图上损失超过1行的患者比例。

环糊精和皮洛卡平的相互作用

环糊精和皮洛卡平之间的相互作用早已被研究过,环糊精络合的后果也是众所周知的。大约有520篇论文和许多专利都是关于环糊精使能的皮洛卡平制剂。CD的应用,主要是为了改善药物的水溶性、角膜渗透性、吸收性和稳定性。[3] 芬兰Kuopio大学药物化学系发表了许多开创性的论文。芬兰的研究集中在HPBCD和SBECD(Captisol)对提高皮洛卡平眼药的疗效的作用。[4-6]

一些出版物涉及使用环糊精分离皮洛卡平的异构体,如J.Chromatography论文中,皮洛卡平的顺反异构体通过CD辅助的毛细管电泳得到很好的分离。[7]

参考文献

[1] https://people.com/health/fda-approved-eye-drug-vuity-improves-close-up-vision/

[2] Khurana, AK “Asthenopia, anomalies of accommodation and convergence”. Theory and practice of optics and refraction (2nd edition). Elsevier. pp.100–107. September 2008.

[3] Freedman KA; Klein JW; Crosson CE Beta-cyclodextrins enhance bioavailability of pilocarpine.Curr Eye Res 1993 Jul;12(7):641-7 1994. (HPBCDI)

[4] (Ref: Jarho, P. et al. Hydroxypropyl-.beta.-cyclodextrin increases the aqueous solubility and stability of pilocarpine prodrugs Pharm. Res. (1995), 12(9), 1371-5, 1995

[5] Jarvinen,T;et al. Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin SBE-beta-CD) in eyedrops improves the tolerability of a topically applied pilocarpine prodrug in rabbits J-Ocul-Pharmacol-Ther. 1995 Summer; 11(2): 95-106

[6] Jarho, P. et al Modified b-cyclodextrin (SBE7-beta-CD) with viscous vehicle improves the ocular delivery and tolerability of pilocarpine prodrug in rabbits J. Pharm. Pharmacol. (1996), 48(3), 263-269

[7] Peterson, T.Separation of drug stereoisomers by capillary electrophoresis with cyclodextrins J. Chromatogr., 630(1-2), 353-61, 1992)

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