基于姜黄素负载的β-环糊精纳米颗粒的新型叶酸受体靶向药物输送系统用于癌症治疗

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环糊精衍生物
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构建了一种新型的叶酸受体靶向β-环糊精给药载体,以提高姜黄素的生物利用度、生物安全性和药物装载能力。通过用叶酸(FA)修饰纳米颗粒,实现了控释和靶向输送。
合成了叶酸结合的β-CD-聚己内酯嵌段共聚物并进行了表征。姜黄素负载的纳米颗粒(FA-Cur-NPs)是通过自组装的方式构造的。研究了所制造的纳米颗粒的理化性质、稳定性、释放行为和肿瘤靶向能力。
FA-Cur-NPs的平均粒径和药物负荷分别为151.8nm和20.27%。此外,FA-Cur-NPs在体外表现出良好的稳定性72小时。药物释放曲线显示,FA-Cur-NPs的姜黄素在pH6.4的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的释放速度明显快于pH7.4,表明与正常细胞相比,姜黄素可以在肿瘤部位周围富集。此外,FA-Cur-NPs的内化得到了FA受体介导的内吞作用的帮助,其细胞毒性与细胞摄取效率成正比。此外,体内研究证实,FA-Cur-NPs在肿瘤部位有明显的积累,并具有良好的抗肿瘤活性。

Hong W, Guo F, Yu N, Ying S, Lou B, Wu J, Gao Y, Ji X, Wang H, Li A, Wang G, Yang G. A Novel Folic Acid Receptor-Targeted Drug Delivery System Based on Curcumin-Loaded β-Cyclodextrin Nanoparticles for Cancer Treatment. Drug Des Devel Ther. 2021;15:2843-2855
https://doi.org/10.2147/DDDT.S320119

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