クルクミンのバイオアベイラビリティ、バイオセーフティ、および薬物搭載容量を向上させるために、葉酸受容体を標的とした新規のβ-シクロデキストリン薬物送達担体を構築した。葉酸（FA）でナノ粒子を修飾することで、放出制御と標的送達を実現した。
葉酸を結合させたβ-CD-ポリカプロラクトンブロック共重合体を合成し、その特徴を明らかにした。クルクミンを担持したナノ粒子（FA-Cur-NP）は、自己組織化によって構造化された。続いて，作製したナノ粒子の物理化学的特性，安定性，放出挙動，および腫瘍標的化能力を調べた。
その結果、FA-Cur-NPの平均粒子径は151.8nm、薬物含有率は20.27％であった。薬物放出プロファイルから、FA-Cur-NPからのクルクミンは、pH6.4のリン酸緩衝液（PBS）中ではpH7.4よりも有意に速く放出されたことがわかった。さらに、FA-Cur-NPの内在化は、FA受容体を介したエンドサイトーシスによって促進され、その細胞毒性は細胞への取り込み効率に比例していた。さらに、in vivo試験では、FA-Cur-NPが腫瘍部位に顕著に集積し、優れた抗腫瘍活性を示すことが確認された。
Hong W, Guo F, Yu N, Ying S, Lou B, Wu J, Gao Y, Ji X, Wang H, Li A, Wang G, Yang G. A Novel Folic Acid Receptor-Targeted Drug Delivery System Based on Curcumin-Loaded β-Cyclodextrin Nanoparticles for Cancer Treatment. Drug Des Devel Ther. 2021;15:2843-2855
https://doi.org/10.2147/DDDT.S320119
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