前方ぶどう膜炎は、視力を脅かす目の中の炎症である。従来の抗炎症剤の点眼は、急速な排泄と角膜のバリアーのため、頻繁に点眼する必要があった。これらの問題を解決するために、ソリュプス・ミセル(99.4nm)とシクロデキストリン溶液を混合して、ポリプソイドロタキサンのハイドロゲルを開発した。最適化されたハイドロゲルは、せん断せん断力と徐放性の特性を示した。ハイドロゲルは、薬液に比べて高い経皮的透過係数(Papp, 1.84倍)を示した。さらに、動物実験では、ヒドロゲルは薬液と比較して、フルルビプロフェンの角膜前保持量(AUC、21.2倍)および眼内バイオアベイラビリティ(AUC房水、17.8倍)を有意に増加させた。また、エンドトキシン誘発性ぶどう膜炎のウサギモデルにおいて、ハイドロゲルは少ない投与回数で明らかに抗炎症効果を高めることができた。さらに、ハイドロゲルの安全性は、細胞毒性および眼刺激性試験によって確認された。以上のことから、本研究は、γ-CDベースのポリプソイドロタキサンハイドロゲルを用いた眼内ドラッグデリバリーのための友好的な非侵襲的戦略を示している。
Guihua Fang, Qiuxiang Wang, Xuewen Yang, Yu Qian, Guowei Zhang, Bo Tang,
γ-Cyclodextrin-based polypseudorotaxane hydrogels for ophthalmic delivery of flurbiprofen to treat anterior uveitis, Carbohydrate Polymers, 2021, 118889, https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118889.
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