病原性細菌は、低分子シグナルを用いた細胞間コミュニケーションプロセスであるクオラムセンシング（QS）を利用して、生物発光、バイオフィルム形成、細菌の運動性など、いくつかの重要な病原性因子を制御している。ハーブや果物に多く含まれる苦味のある無色のフラバノンであるナリンゲニンは、ピロシアニンやエラスターゼの産生を減少させることにより、緑膿菌のQS活性を阻害することが示されている。本研究では，大腸菌Top10バイオセンサーに対するナリンゲニンの抗QS活性を評価するため，ナリンゲニンを担持したスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン（Captisol®）表面吸着ナノ製剤を用いて新規システムを開発し，その効果を検討した。その結果，ナノカプセル（NC）およびナノエマルジョン（NE）製剤のいずれにおいても，得られたコロイド粒子は適切なサイズ分布を持ち，ナリンゲニンの会合効率はそれぞれ〜92.88および〜67.98％と高いことが示された。これらの製剤は24時間安定で、細菌M9培地において二相性制御放出プロファイルを示した。Captisol®はNCの表面に効果的に固定化され、表面電荷がプラス（～ +42 mV）からマイナス（～ -32mV）に反転した。バイオセンサーアッセイでは、NCはNEよりもQS反応を消光し、NCの多機能表面にナリンジェニンを組み込むことでこの生物活性が向上することが明らかになった。細胞毒性アッセイでは、NCに結合させた場合、188 μMの濃度のナリンゲニンはCaco2細胞に対して細胞毒性を示さず、開発製剤の細胞保護効果を強調することができた。QSの病原性因子であるバイオフィルム形成は、ナリンゲニン担持NC（188 μM）において60％程度まで阻害された。これは、正電荷キトサンとナリンゲニンの生物活性およびNCの有利な高い表面積／体積比との相乗効果を示している。
Hao Thanh Nguyen, Andreas Hensel, Francisco M. Goycoolea (2021) Chitosan/cyclodextrin surface-adsorbed naringenin-loaded nanocapsules enhance bacterial quorum quenching and anti-biofilm activities. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 112281, https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.112281.
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