2021年10月14日
論文Aree[1]は、うつ病に関する興味深い統計から始まる（参考文献は原著論文を参照）。
うつ病は、3億人以上が苦しんでおり、毎年約80万人が自殺で亡くなっていることから、世界的な精神疾患である（WHO、2017年）–コロナウイルス感染症2019（COVID-19）のパンデミック前の状況である。COVID-19時代の最近のデータは我々を恐怖に陥れる：i）発生から1.5年、COVID-19の確定患者数は世界で1億7000万人を超えた（Our World in Data、2021年）、ii）世界のCOVID-19患者の約4分の1は共通してうつ病を経験している（Rogersら、2021年）、iii）COVID-19生存者の2分の1はうつ病に苦しんでいる（Perlisら、2021年）。うつ病の効果的な治療は、抗うつ剤を使用することで達成できる。選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）は、第一選択の第二世代の抗うつ剤であり、例えば、セルトラリン（STL；ゾロフト）、フルオキセチン（FXT；プロザック）、パロキセチン（PXT；パキシル）などがある。うつ病治療のためのSSRIは、米国食品医薬品局（FDA、2014年）によって承認されている。プロザックは、思春期の患者に対してFDAが承認している唯一の薬剤であるため、米国で最もよく処方され、人気のあるSSRIの一つである（Stokes and Holtz, 1997）（McClanahan, 2009）。SSRIは、第一世代の薬剤である三環系抗うつ薬（TCA）と同等のうつ病治療の臨床効果を持ち、セロトニントランスポーターとの結合の選択性が高いため、副作用が少ない。したがって、SSRIはTCAよりも過量投与時の安全性が高い(Peretti et al. , 2000)。SSRIは水に溶けにくいため、経口でのバイオアベイラビリティに限界がある。この問題を克服するために、シクロデキストリンカプセル化は、水溶解性を高め、SSRIの副作用を軽減するために選択される方法である（Passosら、2011年、2012年、Bukoら、2017年、Abouhusseinら、2019年）。さらに、COVID-19の危機の霧の中の光、抗炎症特性を有するSSRIは、COVID-19関連の炎症性肺疾患の治療に使用することができ、COVID-19の重症度を軽減することができる（Lenzeら、2020年；Hoertelら、2021年；Meikleら、2021年）。
セルトラリン（STL）塩酸塩とフルオキセチン（FXT）塩酸塩のBCDカプセル化について、報告されているパロキセチン（PXT）塩基の複合体と比較して、単結晶X線回折とDFT完全ジオメトリ最適化により検討した。
[1] T. Aree, Advancing insights on β -cyclodextrin inclusion complexes with SSRIs through lens of X-ray diffraction and DFT calculation, International Journal of Pharmaceutics (2021), doi:
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121113
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