レムデシビルの開発は、COVID-19治療のためのブレークスルーとなった。2020年以降、約50カ国で承認されている。レムデシビルの一般的な構造は、2009年に初めて開示された。本特許レビューでは、2009年から2021年5月16日までのCOVID-19およびその他の疾患を治療／予防するためのレムデシビルに基づく発明を、医学・薬学関連の特許を中心にまとめている。レムデシビルの主な特許／特許出願は、その組成、他の治療薬との新たな組み合わせ、送達システム、および新たな適応症に関するものである。本発明の組み合わせはCOVID-19に対して相乗効果を示し、デリバリーシステム/組成物は患者のコンプライアンスを改善した。また、レムデシビルのエボラ出血熱、肝炎、特発性肺線維症、糖尿病性腎症、心血管合併症などの新効能に関する発明により、その治療領域が拡大している。レムデシビルの革新的な組み合わせやデリバリーシステムにより、COVID-19の治療が改善されることが期待されている。
革新的なデリバリーシステムの例をいくつか紹介する。
CN111603408Aは、レムデシビルを含む口紅を請求している。このような口紅の開発は、現在進行中のパンデミックにおいて積極的な意義がある。この口紅は、SARS-CoV-2が人体の露出部で増殖するのを抑制し、ウイルスの生存時間を短縮し、感染のリスクを低減する。この口紅にさらされた後、ウイルスは30分以内に活性を失うことが実証されている。
CN111956630Aは、1〜100mg/mlのレムデシビルと溶媒（例えば、スルホブチル-β-シクロデキストリン、エタノール、水、またはそれらの混合物）からなるネブライザー用液体製剤（pH=3.5〜5.5）を提供している。ネブライザーから放出された霧状のレムデシビルは、主な感染部位（鼻腔、口腔、肺）に作用し、薬の効果を高める。また、薬剤の全身への曝露を抑え、レムデシビルの副作用を最小限に抑えることができる。
CN111956630Aは、1〜100mg/mlのレムデシビルと溶媒（例えば、スルホブチル-β-シクロデキストリン、エタノール、水、またはそれらの混合物）からなるネブライザー用液体製剤（pH=3.5〜5.5）を提供している。ネブライザーから放出された霧状のレムデシビルは、主な感染部位（鼻腔、口腔、肺）に作用し、薬の効果を高める。また、体内での薬剤の全身暴露を減らし、レムデシビルの副作用を最小限に抑えることができる。
CN112891327Aは、レムデシビル霧状吸入用液体製剤およびその調製物を提供する。液体製剤中のレムデシビルの含有量は0.1%から0.5%(w/v)であり、pHは5から7である。この送達システムにより、肺でのレムデシビルの曝露量は、静脈注射の場合よりもはるかに高くなる。
US11013688B1は、ソフトミスト吸入器を利用して、レムデシビルを含む1μl〜50μlの医薬活性液体を投与することによる、ウイルス感染症（COVID-19）の治療方法を紹介している。本特許では、水、エタノール、エチレングリコールを用いてレムデシビル溶液を調製し、ソフトミスト吸入器を用いて投与することを例示している。
Mohd. Imran, Ahmed Subeh Alshrari, Syed Mohammed Basheeruddin Asdaq, Abida (2021) COVID-19やその他の疾患に対するレムデシビルをベースにした発明の開発の傾向。A patent review,
Journal of Infection and Public Health, 14, 1075-1086,
https://doi.org/10.1016/j.jiph.2021.06.013.
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