β-シクロデキストリンを機能化した高分岐ポリマー

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CD誘導体
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Wanら(2021)は、抗がん剤エピルビシン(EPI)の細胞内デリバリーを研究するために、高分岐ポリグリセロールポリマーで修飾され、多数のヒドラジド基で装飾されたβ-CD(β-CD-HPG-EBA-HHと命名)の合成とその利用可能性について発表した。EPIはβ-CD-HPG-EBA-HHと動的結合を形成することがわかった。この動的結合にはpH応答性があり、pHの異なる環境下でEPIをキャリアから放出した。また、動的光散乱法により、薬剤を担持したポリマーと担持していないポリマーの自己組織化が確認された(ナノ粒子の平均直径はそれぞれ400nmと42nm)。

生物学的検査の結果、EPIを担持したβ-CD-HPG-EBA-HH複合体は、HepG2細胞に取り込まれた後も抗がん作用を維持できることが明らかになった。以上のように、本研究では、pH応答性を有するドラッグデリバリーシステムを構築するための新しい方法を開発した。この方法は、バイオメディカル分野への応用が期待される他の多くのドラッグデリバリーシステムの構築にも有用である。

β-CD-HPG-EBA-HHの合成とEPIを搭載したβ-CD-HPG-EBA-HH複合体の形成のスキーム

Weimin Wan, Hui Ouyang, Zhihui Jiang, Yushun Cui, Junmao Lia, Mingzhen Hea, Shilin Yang, Xiaoyong Zhang, Yulin Fenga, Yen Wei (2021) Synthesis and intracellular drug delivery applications of hyperbranched polymers functionalized β-cyclodextrin. Colloid and Interface Science Communications 42, 100425 https://doi.org/10.1016/j.colcom.2021.100425

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